沙利度胺-O-PEG2-羧酸 (Thalidomide-O-PEG2-carboxylic acid)

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含有沙利度胺的結構單元,具有 PEG2 連接子和羧基,通過與氨基化連接子和靶蛋白配體偶聯,可方便地組裝 PROTAC 分子。羧酸官能團應該用多肽偶聯劑(如 PyBOP)或碳二亞胺(如 EDC)活化,與胺形成穩定的醯胺鍵。 PEG2 是一種親水性連接子,可以很好地分離 PROTAC 分子的各部分。

蛋白水解靶向嵌合體 (PROTAC) 是一種可穿透細胞的異質性雙功能分子,可以從細胞中清除特定蛋白質。這種分子的一端含有配體可與靶標結合,另一端招募 E3 連接酶複合物。導致底物多聚泛素化並隨後被細胞蛋白酶體降解。

有幾種類型的 E3 連接酶適合此目的。沙利度胺是能夠募集 Cereblon (CRBN) E3 連接酶的配體。

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外观: 灰白色固體
分子量: 434.40
分子式: C20H22N2O9
溶解度: 溶於DMSO、DMF
质量控制: NMR 1H 和 HPLC-MS (95+%)
储存条件: 收到後 -20°C 避光保存 24 個月。運輸:室溫最多可保存3週。乾燥。
MSDS: 下載
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