恩扎鲁胺 (Enzalutamide)

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恩扎魯胺是一種第二代雄激素受體(AR)抑制劑,具三重作用機制:它可與AR的配體結合域競爭性結合、抑制活化受體進入細胞核,並阻止其與DNA的結合,從而抑制促進腫瘤細胞生長的基因轉錄。恩扎魯胺用於治療多種階段的前列腺癌:包括在經多西他賽化療後的轉移性去勢抗性前列腺癌(mCRPC)、具有高轉移風險的非轉移性CRPC、轉移性激素敏感型前列腺癌(mHSPC),以及近期用於非轉移性高風險生化復發病例。恩扎魯胺亦可與LHRH激動劑(如亮丙瑞林)聯合使用,或單獨用於生化復發患者。對恩扎魯胺的獲得性抗藥機制研究十分活躍,已知包括形成持續活化的AR剪接變體(AR-V7)、PLK1與FMNL2/SRC激酶活化,以及Hedgehog訊號通路的活化。在臨床前研究中,恩扎魯胺常用於探討抗藥機制、開發與其他靶向藥物的潛在聯合療法,並評估其在其他AR陽性腫瘤中的療效。

本產品僅供研究用途。

外观: 白色固體
分子量: 464.44
CAS 编号: 915087-33-1
分子式: C21H16F4N4O2S
溶解度: 氯仿、二甲基亞碸(DMSO)、甲醇
质量控制: NMR 1H and HPLC-MS (98+%)
储存条件: 收到後於 -20°C、避光條件下可保存24個月。運輸可在室溫下進行,時間不超過3週。需保持乾燥。
MSDS: 下載
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